|
|
Přírodní látky v léčbě rakoviny a jejich cytotoxicita
Hájková, Tereza ; Raudenská, Martina (oponent) ; Provazník, Ivo (vedoucí práce)
Práce se zabývá problematikou přírodních látek v souvislosti s nádorovým onemocněním. Přírodní látky mají pozitivní vliv na lidský organismus a jsou schopné ovlivňovat životaschopnost a růst nádorových buněk. Hlavním mechanismem je ovlivnění mechanismů vedoucích k zahájení apoptózy nádorových buněk a zabránění další proliferace. V práci je dále rozebrána problematika využití nádorových buněčných linií ve výzkumu nádorového onemocnění. Dále jsou v práci uvedeny běžně dostupné metody pro stanovení cytotoxicity přírodních látek, přičemž pro experimentální část je vybrána metoda MTT test a systém xCELLigence pro monitorování v reálném čase. V experimentální části bude sledován mechanismus působení testované látky kapsaicin v aplikaci na prostatické buněčné linie, nádorovou PC3 a nenádorovou PNT1A.
|
|
|
Studium přírodních látek zázvoru
Dobiáš, Vojtěch ; Vespalcová, Milena (oponent) ; Veselá, Mária (vedoucí práce)
Práce je zaměřena na stanovení přírodních látek obsažených v zázvoru. Extrakty bio zázvorového čaje a oddenku zázvoru byly připraveny do tří různých rozpouštědel. Spektrofotometrickými metodami byla stanovena antioxidační aktivita a obsah celkových polyfenolů a flavonoidů. Byl také zkoumán antimikrobiální účinek extraktů difuzní jamkovou metodou proti bakteriím Bacillus cereus a Serratia marcescens. Z experimentálních dat lze usoudit, že analyzované vzorky se v obsahu sledovaných látek značně liší. Nejvyšší koncentrace polyfenolických látek byly naměřeny u zázvorového čaje, kde koncentrace dosahovala až 0,481 mgml-1, zatímco u oddenku zázvoru jen 0,078 mgml-1. Čaj také vykazoval významně vyšší antioxidační aktivitu. Vliv na růst mikroorganismů projevily pouze vodné extrakty čaje, které velice slabě inhibovaly růst bakterie Bacillus cereus.
|
|
|
Sloučeniny přírodního původu aktivní vůči mykobakteriím (rešerše)
Kunáková, Martina ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Vinšová, Jarmila (oponent)
Hlavnou témou bakalárskej práce sú zlúčeniny vyizolované z prírodných zdrojov, ktoré výrazným spôsobom prispievajú k nalezeniu nových liečebných metód v mnohých medicínskych problémoch. Cieľom práce, bolo zamerať sa konkrétne na také zlúčeniny, ktoré preukázali značnú antimykobakteriálnu aktivitu voči patogénom z rodu Mycobacterium, a to hlavne voči M. tuberculosis. V teoretickej časti sa upriamuje pozornosť na samotný rod Mycobacterium a jeho základnú charakteristiku. Okrem toho, sa práca zamerala aj na konkrétne druhy spôsobujúce netuberkulózne formy ochorenia a aj na tie, ktoré stoja za prepuknutím tuberkulózy v ľudskom organizme. Poslednou kapitolou teoretickej časti je samotná tuberkulóza a jej stručný popis spolu s liečbou a problematikou, ktorá sa počas liečby preukazuje vo forme rezistencie. V nasledujúcej časti sú už popísané konkrétne zlúčeniny, ktoré majú antimykobakteriálny účinok a majú potenciál k výrobe nových liečív. Kľúčové slová: aldehydy, alkaloidy, antituberkulotiká, esenciálne oleje, Mycobacterium tuberculosis, mykobaktérie, naftochinóny, rezistencia, sinice, steroidné hormony, terpény, triterpény, tuberkulóza, zlúčeniny prírodného pôvodu
|
|
|
Hledání nových přírodních inhibitorů alfa-glukosidas
Kašpárková, Michaela ; Karlíčková, Jana (vedoucí práce) ; Carazo Fernández, Alejandro (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky Studentka: Michaela Kašpárková Školitel: PharmDr. Jana Karlíčková, Ph.D. Název diplomové práce: Hledání nových přírodních inhibitorů α-glukosidas α-glukosidasa je jedním z hlavních enzymů, které štěpí sacharidy v trávicím traktu. Její fyziologickou funkcí je zejména štěpení α-(1,4) vazeb oligosacharidů a umožnění vstřebávání D-glukosy do krevního řečiště. V důsledku toho dochází ke zvyšování postprandiálních hodnot glykemie v krvi, což není žádoucí u pacientů s diabetickým onemocněním či u osob s vysokým rizikem pro jeho vznik. Flavonoidy jsou přírodní polyfenolické látky vyskytující se v mnoha přirozených složkách naší potravy. Tyto látky jsou známé svými pozitivními účinky na lidské zdraví, mezi něž patří také schopnost inhibovat enzym α-glukosidasu. Cílem této práce bylo proto stanovení inhibiční aktivity flavonoidů vůči enzymu α-glukosidase a následné posouzení vztahu struktura-účinek. Za použití dvaceti dvou vybraných flavonoidů z pěti různých strukturálních skupin byla s využitím spektrofotometrického měření stanovena in vitro inhibice α-glukosidasy pocházející z kvasinky Saccharomyces cerevisiae. Výsledky byly porovnány podle křivek znázorňujících 95% konfidenční intervaly vztahu...
|
|
|
Phytochemical studies of potential phytopharmaceuticals using separation methods
Dulendarova, Elizabeta Hristiyanova ; Jenčo, Jaroslav (vedoucí práce) ; Křoustková, Jana (oponent)
Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department: Department of Pharmacognosy and Pharmaceutical Botany Candidate: Elizabeta Hristiyanova Dulendarova Supervisor: RNDr. Jaroslav Jenčo, Ph.D. Title of dissertation thesis: Phytochemical Studies of Potential Phytopharmaceuticals using Separation Methods The main aim of this diploma thesis was the identification of main alkaloidal components from the fraction of Papaver rhoeas L. (family Papaveraceae) alkaloidal extract - fraction PR-12-23. The introduction to the theoretical part summarizes alkaloids found in Papaver rhoeas L. and describes the separation methods used in the isolation process at the department of Phamacognosy and Pharmaceutical botany. Two main compounds within the extract were identified and separated based on HPTLC, HPLC-MS, and GC-MS chromatographic separation methods. For the subsequent fractions, the HPLC method development, optimization, and scaling up from analytical to preparative scale was done. After identification with the help of analytical HPLC and GC, the compounds were separated into fractions, isolated using preparative HPLC, and identified using NMR. The purified isolates were tested for anti-butyrylcholinesterase and cytotoxic biological activity, linked to AD and cancer, respectively. The first...
|
|
|
Conjugate Addition Coupled with Enolate Oxidation in the Total Synthesis of Natural Polyphenols
Mašek, Tomáš ; Jahn, Ullrich (vedoucí práce) ; Pospíšil, Jiří (oponent) ; Švenda, Jakub (oponent)
1 SOUHRN Tato práce popisuje vývoj reakcí složených z konjugované adice, vedoucí k tvorbě C-C vazby, spojené s oxidativní cyklizací a aplikaci této strategie v totální syntéze přírodních polyfenolů. První část se zabývá metodologií konjugované adice organokovových činidel první a druhé skupiny na nenasycené karbonylové sloučeniny spřažené in situ s jednoelektronovou oxidací. Stereoselektivní cyklizace takto vzniklého radikálu může být následována druhou jednoelektronovou oxidací vedoucí k následné další kationické cyklizaci. Tato metodologie je velmi vhodná pro syntézu furoindanových stilbenolignanů (FIS), strukturně unikátní a neprozkoumané skupiny přírodních polyfenolů. Za pomoci této metody bylo dosaženo racemické syntézy derivátu kompasinolu A, čímž byla potvrzena relativní konfigurace FIS. V rámci snahy o vývoj asymetrické syntézy FIS byla objevena dosud neznámá konjugovaná adice aryllithií na ylidenmalonáty, umožněná využitím bidentátních ligandů na bázi etherů či aminů, což vedlo k asymetrické totální syntéze gnetifolinu F a 11-deoxykompasinolu A. Na základě krystalografických strukturních dat bylo prokázáno, že příbuzná anulační metoda, sestávající se z přímé konjugované adice a otevírání epoxidu, poskytuje přemostěné laktony namísto izomerických FIS. To vedlo k nové strategii rychlé výstavby...
|
|
|
Biological activity evaluation of substances of natural origin I.
Kupčíková, Júlia ; Suchánková, Daniela (vedoucí práce) ; Kučera, Tomáš (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognózie a farmaceutickej botaniky Kandidát: Júlia Kupčíková Školiteľ: PharmDr. Daniela Suchánková, Ph.D. Názov diplomovej práce: Hodnotenie biologickej aktivity látok prírodného pôvodu I. Alzheimerova choroba (Ach) je neurodegeneratívne ochorenie, prejavujúce sa stratou pamäti a kognitívnymi príznakmi. Vznik tohto ochorenia je spájaný so zníženými hladinami acetylcholínu. Súčasná terapia je symptomatická a používané sú najmä liečivá zo skupiny inhibítorov cholínesteráz, ktoré zvyšujú hladiny acetylcholínu. Galantamín, jedno z liečiv tejto skupiny, patrí medzi alkaloidy z čeľade Amaryllidaceae. Z toho dôvodu sú predmetom výskumu ďalšie Amaryllidaceae alkaloidy a ich deriváty, ktoré by mohli mať podobné inhibičné účinky. Vittatín je Amaryllidaceae alkaloid, ktorý nemá inhibičnú aktivitu, ale v predošlom výskume bolo zistené, že niektoré jeho deriváty sú účinné voči acetylcholínesteráze (AChE) aj butyrylcholínesteráze (BuChE). V rámci tejto diplomovej práce bolo pripravených sedem polosyntetických derivátov vittatínu. Deriváty boli testované na inhibičnú aktivitu voči obom cholínesterázam pomocou Ellmanovej metódy. Významnú inhibičnú aktivitu voči BuChE mali dva deriváty, 3-O-(6- chloro-2-fluoro-3-metylbenzoyl)vittatín (VIT22) a...
|
|
|
Využití tandemové cyklizace/Sonogashirova couplingu v syntéze přírodních látek a jejich derivátů
Liška, Benno ; Matoušová, Eliška (vedoucí práce) ; Míšek, Jiří (oponent)
Předmětem této bakalářské práce je příprava polycyklických sloučenin pomocí tandemové cyklizace/Sonogashirova couplingu a možné využití této reakce v syntéze přírodních látek a jejich derivátů. Cílem bylo studovat tuto metodu s nearomatickými výchozími látkami se šestičlenným kruhem a zkoumat možnosti funkcionalizace trojné vazby nově připravených sloučenin. První část této práce se zabývá syntézou výchozích látek obsahujících buď etherovou skupinu nebo malonátový zbytek. Druhá část se věnuje optimalizaci podmínek a studiu rozsahu Heckovy reakce a Sonogashirova couplingu. Třetí část popisuje pokusy o hydrataci trojné vazby a poslední část pak obsahuje reakce s allylovými alkoholy. Klíčová slova: syntéza, tandemová reakce, přírodní látky, Sonogashirův coupling, Heckova reakce
|
|
|
Léčivé látky používané v klinické praxi s původem v rostlinných zdrojích
Šímová, Markéta ; Suchánková, Daniela (vedoucí práce) ; Pourová, Jana (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: Katedra Farmakognozie a farmaceutické botaniky Řešitel: Markéta Šímová Školitel: PharmDr. Daniela Hulcová Ph.D. Název práce: Léčivé látky používané v klinické praxi s původem v rostlinných zdrojích Klíčová slova: léčivá látka, rostlinný původ, vývoj, analgetika, lokální anestetika, antineoplastika, sympatomimetika, parasympatomimetika, parasympatolytika, spasmolytika Již od nepaměti se rostliny používaly k léčbě různých nemocí, avšak nebylo známo, co stojí za jejich léčebným účinkem. Zjistit se to podařilo až s rozvojem farmacie a chemie. Byly izolovány první látky a objasnil se i jejich mechanismus účinku. Bylo zjištěno, že samotné látky mají silnější a lepší účinek než směs, ale také řadu nežádoucích účinků. Snahou odborníků tak bylo jejich odstranění, čímž se podařilo připravit spoustu derivátů a v mnoha případech měly dokonce vyšší účinek. S rozvojem nových technologií se do popředí dostaly látky synteticky vyráběné a již se zapomíná, že mnoho klinicky využívaných léčiv má svůj původ v přírodě. Tato práce se zabývá látkami, které mají svůj původ v rostlinných zdrojích a jsou používány v klinické praxi jako léčivé látky. Tyto substance jsou buď přímo izolované z přírodního materiálu, nebo jsou to deriváty těchto látek. Uvádí se,...
|
|
|
Natural drugs in the treatment of productive cough
Čontofalská, Natália ; Pourová, Jana (vedoucí práce) ; Karlíčková, Jana (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Študentka: Natália Čontofalská Školiteľ: doc. PharmDr. Jana Pourová, Ph.D. Názov diplomovej práce: Liečba produktívneho kašľa prírodnými látkami Kašeľ je fyziologický obranný reflex a je symptómom mnohých ochorení, a to akútnych aj chronických. Kašeľ sa dá rozdeliť na suchý, dráždivý a produktívny. Na liečbu produktívneho kašľa je možné využiť aj klasické liečivá a aj liečivé rastliny. Liečivé rastliny obsahujú rôzne skupiny látok a niektoré z nich majú expektoračné účinky. Najčastejšie to sú látky zo skupín saponínov, silíc a flavonoidov. V tejto diplomovej práci sú uvedené a zhrnuté dostupné informácie z odbornej literatúry a výsledky mnohých farmakologických experimentov a klinických štúdií, ktoré potvrdzujú ich účinky. Niektoré zdroje odbornej literatúry vysvetľujú aj mechanizmus pôsobenia látok s expektoračnými účinkami. Opisujú aj iné účinky týchto rastlín, ktoré môžu prispieť k ich terapeutickému využitiu.
|
host ::
RSS.